Ból – najczęściej stosowane leki

Pozbawione receptorów bólowych jest np. mózg i wątroba. Wyróżniamy ból receptorowy (nocyceptywny), który może być o charakterze somatycznym czyli np. ból kostny lub wynikający z uszkodzenia skóry, tkanki podskórnej czy mięśni oraz ból trzewny pochodzący z narządów wewnętrznych. Natomiast ból niereceptorowy (neuropatyczny) przypisuje się przewlekłym bólom spowodowanym uszkodzeniem ośrodkowego układu nerwowego w wyniku urazu, zakażenia, niedokrwienia, niedotlenienia, zaburzeń metabolicznych lub nacieku nowotworowego.

Przy doborze leków przeciwbólowych należy wziąć po uwagę szereg aspektów związanych z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, interakcji, właściwości farmakokinetycznych, jak również natężeniem czy przyczyną bólu.

Analgetyki nieopioidowe stosowane są zazwyczaj w przypadku patofizjologicznych bólów pochodzenia zapalnego.

Opioidowe leki przeciwbólowe podawane w przypadku bólów pourazowych, pooperacyjnych i nowotworowych.

Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne zalecane w przypadku bólów neuropatycznych.

Triptany przepisywane w terapii migrenowych bólów głowy.

Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) opracowała pewną wytyczną dotycząco terapii bólu. Składa się ona z trzech  stopni intensywności. Przejście na wyższy stopień wiąże się z nieskutecznością leku z niższej drabiny lub w przypadku narastania bólu.

I stopień (ból słaby do umiarkowanego) stosuje się NLPZ

II stopień (ból umiarkowany do silnego) zalecane słabe leki opioidowe

III stopień (ból silny do bardzo silnego) przepisywane silne opioidy.

Nieopioidowe leki przeciwbólowe stopnia 1. Wg WHO

Charakterystyczny profil działania oraz duży zakres stosowania kwalifikuje je na pierwszym miejscu pod względem częstości stosowania preparatów farmakologicznych.  Ich mechanizm działania polega na zahamowaniu syntezy prostaglandyn – wpływają na ich cyklooksygenazę. Można podzielić je na dwie grupy. Do pierwszej zaliczamy dwie substancje paracetamol i metamizol charakteryzują się one głównie działaniem przeciwbólowym oraz przeciwgorączkowym.

• PARACETAMOL jest lekiem z wyboru w leczeniu przewlekłych dolegliwości bólowych o nasileniu łagodnym, a także należy do leków pierwszego rzutu w leczeniu gorączki szczególnie u osób starszych, z chorobami nerek, zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym oraz zwiększonym ryzykiem powikłań gastroenterologicznych, jak również kobiet w ciąży. Paracetamol stosuje się w połączeniu z NLPZ, jak i z opioidami z 2 i 3 stopnia drabiny analgetycznej. Do działań niepożądanych należy hepatotoksyczność. Należy również pamiętać, że długotrwałe nadużywanie alkoholu z równoczesnym stosowaniem acetaminofenu w dawkach zawyżonych może zwiększyć ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby.

Dawkowanie do 1000mg co 6-8 h!. Minimum co 4 h (dawka 500mg)

• METAMIZOL (Pyralgin, Pyralgina, Gardan), w przeciwieństwie do paracetamolu, posiada dodatkowe nieselektywne działanie spazmolityczne, a więc będzie przydatny w leczeniu bólu ostrego, szczególnie trzewnego i gorączki opornej na inne leki. Może powodować leukopenię, agranulocytozę, uszkodzenie nerek, wątroby.

Druga grupa będzie posiadała trzy komponenty działania: przeciwgorączkową, przeciwbólową oraz przeciwzapalną, dlatego określana jest mianem niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jednak w zależności od budowy chemicznej zapisuję się je w różnych celach farmakologicznych. Do tego jakże licznego  grona zaliczamy takie substancje czynne jak:

• KWAS ACETYLOSALICYLOWY­ (Aspiryna, Polopiryna, Polocard, Acard) – działa dobrze przeciwgorączkowo
• DIKLOFENAK (Diklofenak, Voltaren, Olfen) – w bólu zwyrodnienia stawów i kręgosłupa, bóle reumatyczne.
• INDOMETACYNA (Metindol) – stosowany w leczeniu zespołu Barttera, zespole Reitera, reumatoidalnym zapleniu stawów, w chorbie Pageta, zwyrodnieniach stawów i kręgosłupa.
• KETOPROFEN (Ketonal, Ketores, Fastum) jest szeroko stosowany w leczeniu bólu pooperacyjnego, pourazowego i leczeniu objawowym zmian zapalnych i zwyrodnieniowych stawów.
• IBUPROFEN (Nurofen, Ibuprom, Metafen, Ibum, Dolgit, Modafen) – działa słabo przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo. Najbezpieczniejszy z NLPZ- najsłabsze działania niepożądane
• FLURBIPROFEN (Flurbiprofen, Strepsils Intensive, Flurbifex) – stosowany w celu uśmierzenia bólów o niewielkim i średnim nasileniu np. bóle zębów, miesiączkowe, migrenowe, pooperacyjne oraz w pomocny w leczeniu chorób zwyrodnieniowych stawów.
• NAPROKSEN (ApoNaproxen) działa silnie przeciwzapalnie, przeciwbólowo przeciwgorączkowo. Stosowany w reumatoidalnym zapaleniu stawów i artrozach. Przenika barierę krew-łożysko.
• DEKSIBUPROFEN (Seractil) leczenie ostrego bólu menstruacyjnego, innych rodzajów bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, takich jak bóle mięśniowo-szkieletowe lub bóle zębów oraz objawowe leczenie bólu i zapalenia w chorobie zwyrodnieniowej stawów.
• KWAS MEFENAMOWY (Mefacit) – stosuje się go krótko, głównie do złagodzenia bólu miesiączkowego. Może być również stosowany do leczenia ostrego ataku dny oraz do zapobiegania migrenom menstruacyjnym. Ma najsłabsze działanie antyagregacyjne na płytki krwi.
• PIROKSIKAM (Apo-Piroxicam) – w reumatoidalnym zapaleniu stawów, zwyrodnieniowo-wytwórczych zmianach kręgosłupa, osteoarthritis (choroby zwyrodnieniowe stawów), ostrym ataku dny
• MELOKSIKAM (Aglan, Mel, Movalis, Opokan, Trosicam, Reumelox) – w leczeniu objawowym chorób reumatycznych i zwyrodnieniowych (w tym reumatoidalne zapalenie stawów).
• PROPYFENAZON (Saridon, Cefalgin) leczenie gorączki, bólu
• NABUMETON (Nabuton) – wskazany w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnego zapalenia stawów.
• NIMESULID (Nimesil) – może być stosowany wyłącznie jako lek drugiego rzutu w leczeniu ostrego bólu, w bolesnym miesiączkowaniu.
• CELEKOKSIB (Aclexa) – objawowe leczenie stanu zapalnego i bólu w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów (RZS) oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa.

Działania niepożądane NLPZ:

– zaburzenia żołądkowo-jelitowo, przez nadżerki do owrzodzeń

– reakcje skórne – zaburzenia czynności nerek – tworzące się obrzęki i wzrost ciśnienia krwi

 – zahamowanie agregacji płytek krwi

– zawroty i bóle głowy

– zmniejszenie aktywności motorycznej macicy

– zawał serca, udar mózgu

– wyzwolenie napadu astmy

Interakcje – łączenie:

– NLPZ  prowadzi do wzrostu ryzyka krwawień żołądkowo-jelitowych oraz wrzodów w przewodzie pokarmowym

 – NLPZ z alkoholem zwiększa się ryzyko krwawień żołądkowo-jelitowych oraz hepatotoksyczność (PARACETAMOL)

– NLPZ z lekiem obniżającym ciśnienie krwi prowadzi do zmniejszenia aktywności leku hipotensyjnego tym samym dochodzi do ryzyka zawału serca, udaru mózgu, niewydolności nerek

– NLPZ + leki antyagregacyjne (warfaryna, clopidogrel, tiklopidyna) prowadzi do ryzyka krwawień

– NLPZ + doustne leki przeciwcukrzycowe (pochodne biguanidu-metformina, pochodne sulfonylomocznika- gliklazyd, glimeperid, glipizyd) może dojść do zahamowania wydalanie leków p/cukrzycowych a w konsekwencji nadmiernego obniżenia cukru we krwi i hipoglikemii.

– NLPZ + leki zobojętniające kwas solny (IPP, leki alkalizujące) powodują zmniejszenie wchłaniania NLPZ i ograniczenie działania NLPZ.

Z pozoru proste substancje mające na celu zniwelowanie najczęściej doskwierających dolegliwości mają różne zastosowanie w poszczególnych jednostkach chorobowych. Dlatego ważny jest odpowiedni dobór leków przez lekarza czy farmaceutę, w celu znalezienia bezpiecznego i skutecznego środka.

Piśmiennictwo:

1. Mutschler, G. Geisslinger, H. K. Kroemer, P. Ruth, Mutschler Farmakologia i toksykologia.
2. Szczeklik, P. Gajewsk, Interna Szczeklika .
3. Farmakodynamika, podręcznik dla Studentów Farmacji
4. Zygadło, (2008) interakcje najczęściej stosowanych leków przeciwbólowych, przeciwzapalnych i przeciwgorączkowych wydawanych w aptece bez recepty.
5. mp.pl